奧氮平口服給藥吸收良好，5-8小時內達到血漿峰濃度。藥物吸收不受食物影響。在劑量從1mg到20mg范圍內，奧氮平表現出線性動力學特點，血漿濃度與劑量變化呈比例。
藥物代謝動力學研究表明，奧氮平普通片和奧氮平口崩片具有生物等效性。
無論給藥途徑如何，奧氮平都經肝臟合成和氧化途徑代謝。主要循環代謝物是10-N-葡萄糖醛酸，這個代謝物理論上不能透過血腦屏障。細胞色素P450亞型CYP1A2和CYP2D6促使N-去甲基和2羥甲基代謝物的形成。動物研究中，兩個代謝物表現出的體內藥理活性均顯著低于奧氮平。主要藥理活性來自奧氮平原型。
盡管吸煙情況和性別可能影響奧氮平消除和半衰期，年齡在較小程度上也可能影響奧氮平消除和半衰期，但這些單因素的影響程度較個體間的全部變異的影響要小。
在大約7ng/ml到1000ng/ml的濃度范圍內，奧氮平血漿蛋白結合率大約是93%。奧氮平主要與白蛋白和a1酸性糖蛋白結合。
健康受試者口服給藥后，平均終末消除半衰期是33小時（5%到95%為21-54小時），奧氮平平均血漿清除率是26L/小時（5%到95%為12-47L/小時）。奧氮平藥物代謝動力學由于吸煙情況、性別和年齡不同而不同。