單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。在推薦的臨床劑量范圍內(3-12 mg)，給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。
給予本品后，多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9 mg的帕利哌酮劑量下，平均穩態峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。
與利培酮速釋劑相比，本品的釋放特點使得其波動度極小。一項研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12 mg，每日1次（作為緩釋片給藥）和利培酮速釋片4 mg的穩態藥代動力學，結果帕利哌酮緩釋劑的波動指數為38%，而利培酮速釋劑為125%。
服用本品后，帕利哌酮的(+)和(-)對映異構體會相互轉化，穩態時兩者AUC的(+)到(-)比例大約為1.6。
1、吸收和分布
服用本品后帕利哌酮口服絕對生物利用度是28%。
給予伴高脂/高熱膳食、健康能走動受試者12 mg的帕利哌酮緩釋片后，帕利哌酮平均Cmax和AUC較禁食狀態分別升高60%和54%。另在不考慮用餐時間的情況下，對受試者進行了確立本品安全性和療效的臨床試驗。盡管服用本品可不考慮進食情況，但服用本品時進食可能會增加帕利哌酮暴露量（參見［用法用量］）。
根據人群分析，帕利哌酮的表觀分布容積是487 L。外消旋帕利哌酮的血漿蛋白結合率是74%。
2、代謝和清除
盡管體外研究提示，CYP 2D6和CYP 3A4參與了帕利哌酮的代謝，體內結果提示這些同功酶在帕利哌酮的總體清除中只起了有限的作用（參見[藥物相互作用]）。
5位健康自愿者口服單劑1 mg C標記的帕利培酮速釋制劑一周后，給藥量的59%（范圍 ：51-67%）以原形從尿中排泄，32%（26-41%）的劑量作為代謝產物被回收，6-12%的劑量沒有被回收。尿中大約有80%的放射活性物質，糞便中大約11%。已經在體內研究中證實有4種代謝途徑，沒有一種超過給藥量的10% ：脫烴基作用、羥化作用、脫氫作用和苯并異噁唑裂解。
人群藥物代謝動力學分析發現帕利哌酮在CYP 2D6底物強代謝者和弱代謝者之間無暴露量或清除率差異。
3、特殊人群
（1）腎損害患者
中度和重度腎損害的患者應當減少本品的劑量（參見［用法用量］）。在不同程度腎功能損害的受試者中研究了帕利哌酮3 mg緩釋片的分布。結果顯示，肌酐清除率的下降伴隨著帕利哌酮清除的降低。輕度腎功能損害受試者（CrCl=50 mL/min至inf）1.5倍，2.6倍和4.8倍。輕、中、重度腎損害患者的平均終末清除半衰期分別為24小時，40小時和51小時，相比之下，正常腎功能受試者的半衰期為23小時（CrCl≥80 mL/min）。
（2）肝損害患者
在于中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進行的一項研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進行劑量調整。還沒有在重度肝損害患者對本品進行研究。
（3）老年人
不推薦僅根據年齡調整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人可能有必要調整劑量（參見上文的腎損害患者以及［用法用量］）。
（4）種族
不推薦根據種族調整劑量。在日本和白種人中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。
（5）性別
不推薦根據性別調整劑量。在男性和女性中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。
（6）吸煙
不推薦根據吸煙狀態調整劑量。根據利用人肝酶進行的體外研究數據，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應該會對帕利哌酮的藥物代謝動力學產生影響。