托拉塞米為高效髓袢利尿藥，作用于髓袢升支粗段，抑制髓質部及皮質部對Cl-的重吸收引起利尿，通過阻止髓袢升支粗段對Cl-、Na+的主動重吸收而發揮利尿及排鈉作用，其排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量線性相關。與呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持續時間長、排鉀作用弱，10～20mg托拉塞米的利尿作用相當于40mg呋塞米、1mg布美他尼。作用強度至少是呋塞米的2倍。 [1]
1、利尿作用
人體試驗證實，10mg托拉塞米的利尿作用與20～40mg呋塞米（furosemide）和1mg布美他尼（bumetanide）相當，其利尿閾劑量2.5mg。口服后40min至數小時內利尿作用明顯，尿量呈劑量依賴性增加，4h內達利尿高峰，隨后藥效減弱，但降壓速度明顯慢于呋塞米。健康人靜脈和口服用藥，作用可維持6～8h。
2、排Na+作用
托拉塞米抑制亨氏袢對Na+和Cl-的重吸收，而遠端腎段不能完全代償，故產生排Na+和利尿作用。排Na+的閾劑量為2.5mg。治療劑量范圍內，Na+和托拉塞米的排泄速率之間呈對數一線性反應曲線。該品20mg顯著增加各時間段和24h的總排Na+量，而該品10mg或呋塞米40mg僅在前4h內明顯增加排Na+量。健康志愿者靜注20mg托拉塞米，1h內開始排Na+，1～2h達高峰，6h內Na+排出最多，此后排Na+減少，低于基礎排Na+量。
3、排K+作用
托拉塞米的排K+作用弱于其他袢利尿劑。托拉塞米缺乏在近曲小管對磷或糖類的重吸收活動，而K+的重吸收也在近曲小管，由此推測排K+量減少。另一方面，也可能與該品的抗醛固酮作用有關，其排K+作用相對弱于其排Na+作用，因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是該品的3倍。但在臨床上監測血K+及尿排K+量，托拉塞米與呋塞米沒有顯著差異。
4、其他作用
用托拉塞米長期治療血Mg2+無臨床意義的變化，服藥后24h內Mg2+的變化直接與排K+有關，因此，目前對Mg2+的作用尚無定論。在托拉塞米作用期間內，尿Ca2+和尿Cl-的丟失與尿Na+的排泄平行。24h內尿Ca2+和Cl-的排泄率在托拉塞米10.20mg和呋塞米40mg之間無顯著差異，血Ca2+和血Cl-無變。對尿酸、尿素、肌酐的排出亦無明顯影響。