1、吸收：在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%，進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時血清濃度時間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測定穩態吸收程度，兩種服用方法得到的結果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3 μg·h/m，Cmax 1.02±0.21和1.18±0.36 μg/ml。
2、分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩態分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑，未觀察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關性，不需根據體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結合率為1%至2%。
3、代謝：單次口服14C標記的更昔洛韋1000mg后， 86±3%的服用量經糞便排泄， 5±1%經尿液排泄。尿液和糞便內得到的代謝產物的放射性不超過1%和2%。
4、清除：口服時，日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經腎臟排泌。口服更昔洛韋后，在24小時內達到穩態。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時。
5、特殊人群：
腎臟損害：44例實體器官移植受體或HIV陽性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現更昔洛韋清除率明顯降低AUC0-24增加。因此，有必要對腎功能不全患者調整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50%。
種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時一次，顯示黑種人（16%）和西班牙裔（20%）患者的穩態Cmax和AUC0-8與白種人相比，呈較低的趨勢。未觀察到男性和女性（12%）之間的差異。