1、吸收
健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小時內達到峰值血藥濃度，絕對生物利用度為24%（9-50%），進食對生物利用度有所影響，但是不會延長藥物的吸收。在穩態狀態下與晚飯后4小時給藥相比，晚飯后即時給藥會導致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超過20mg的劑量進行單次或多次給藥后，氟伐他汀表現出飽和的首過效應，致使血漿中氟伐他汀的濃度顯著升高。
2、分布
氟伐他汀主要作用于肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98%的循環藥物與血漿蛋白結合，這種結合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
3、代謝
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經被闡明，氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450（CYP）的替代途徑完成的，這使抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很少，而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數據證實。
4、消除
健康志愿者服用3H標記的氟伐他汀后大約6%的放射性活性出現在尿中，93%在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標記總量的2%。氟伐他汀的血漿清除率（CL/f）為1.8±0.8l/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩態血漿濃度未顯示蓄積效應。口服40mg后終末半衰期為2.3±0.9小時。
氟伐他汀和晚餐同時服用與在晚餐后4小時服用的AUC無明顯不同。