1、吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。
2、分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34L。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。
3、代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服C標記的氯沙坦鉀，循環血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。
除活性代謝產物外，也有非活性代謝產物產生，包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
4、消除：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600ml/min和50ml/min。腎清除率分別為74ml/min和26ml/min。口服氯沙坦鉀時，約4%的劑量以原形經尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產物的形式經尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時，氯沙坦及其活性代謝產物的藥代動力學為線性。
5、口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝產物的血漿濃度呈多級指數下降，終末半衰期分別為2小時和6-9小時。每日一次給藥100mg時，氯沙坦及其活性代謝產物在血漿中均無明顯蓄積。
6、氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。人口服14C標記的氯沙坦時，35%的放射活性出現在尿中，58%出現在糞便中。對人靜脈注射14C標記的氯沙坦時，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。
7、在酒精導致的輕、中度肝硬化患者中，口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝物的血漿濃度分別比年輕男性志愿者高5和1.7倍。在肌酐清除率超過10mL/分鐘的患者中，氯沙坦的血漿濃度沒有變化。與腎功能正常的患者相比，透析患者的氯沙坦AUC大約升高2倍。