吸收、分布和消除
I．克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素．正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即達到高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6g血液中克林霉素1-2小時達高蜂，濃度為5.92±1.45mg/LL，8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L；有效血藥濃度可維持8小時以上．克林霉素磷酸酯給藥后，主要在肝內代謝，并經膽汁和糞便排泄，每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g，膽汁中濃度可達48-55mg/L，部分經尿排泄．靜脈滴注0.6g,8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%．
2．據Physician' Desk Reference(54版)介紹:
1)本品在短期靜脈滴注結束時血清活性的克林霉素便達到峰值水平。生物學滅活的克林霉素磷酸酯迅速從血清消失，平均消除的半衰期為6分鐘；然而，活性的克林霉素的血清消睜的半衰期成人為3小時，小兒患者為2.5小時．成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小時內活性克林霉素達血清峰值，小兒患者為一小時內．
2)對于大多數成人每8-12小時一次，小兒患者每6-8小時一次使用克林霉素，或者持續性靜脈點滴克林霉素時,其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上．連續使用三次．血濃度可達穩態．
3)肝腎功能明顯減退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大．血液透析和腹膜透析對消除血清的克林霉素無效．對有輕，中度肝腎疾病患者無須改變劑量．
4)甚至是在腦膜有炎癥的患者中，克林霉素在腦脊髓液均末達到明顯水平．在老年人(61-79歲)和青年人(18-39歲)自愿者中,靜脈滴注克林霉素磷酸酯后．藥物動力學研究表明年齡因素單獨不會改變克林霉素的藥物動力學(廓清率，消除半衰期，容量分布及血藥濃度時間曲線下的面積)．老年人口服鹽酸克林霉素后，消除半衰期延長至約4小時(3.5-5.1)，年輕人則為3.2小時(2.1-4.2)．然而，吸收程度在年齡間并無差異，對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整．