本品為林可酰胺類抗菌素，主要通過與50S亞單位細菌核糖體結合，抑制細菌的早期蛋白質合成，清除細菌表面的A蛋白和絨毛狀外衣，使其易被吞噬和殺滅。體外試驗表明，克林霉素對以下微生物有活性：
1．需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青霉素酶和不產青霉素酶的菌株）﹑鏈球菌（糞腸道球菌除外）﹑肺炎球菌。
2．厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
3．厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4．厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。