本品藥代動力學是單劑量口服及達穩態后評價的，劑量范圍在25-1000毫克。
本品劑量在25-1000毫克范圍內，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量穩態時在1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。
1、吸收
膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服一次本品后血漿AUC的變異系數波動在40-60%之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。
2、分布
約95%與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個機體內的總體分布濃度較高，分布容量為4.91/千克體重，但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經系統中攝取水平低。
3、代謝
人體內主要循環代謝產物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時給予藥物的代謝（見藥物相互作用）。
4、排泄
甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時，其活性代謝產物半衰期為40小時，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產物，大便和尿中活性代謝產物和原藥的比例相似。
5、特殊臨床情況藥代動力學
給予同樣的劑量（400毫克/天），GIST患者其穩態時的藥物暴露量是CML患者的1.5倍。依據初步的GIST病人的人群藥代動力學研究，伊馬替尼的藥代動力學有3項指標的變化（白蛋白、WBC和膽紅素）在統計學上有顯著性影響。低白蛋白水平及較高的WBC水平降低清除（CL/f）。但是這些影響并不足以斷定劑量需要調整。
6、兒童用藥
兒童和青少年260毫克/m2和340毫克/m2的使用劑量會產生同樣的藥物暴露，分別相當于成人的400毫克和600毫克。以340毫克/m2/天的劑量經每日一次重復給藥后，第8天和第1天的AUC（0－24）比揭示出有1.7倍的藥物蓄積。
7、肝腎功能衰竭
對肝、腎功能衰竭病人未進行過臨床研究，這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會出現問題。