本藥0.25g-2g靜脈單劑量輸注，顯線性藥代動力學，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時，機體總消除率為120.0±8.0mL/min。肌肉給藥，頭孢吡肟可完全被吸收，血藥濃度達峰時間（tmax）約為1.5小時，在0.5g-2.0g劑量范圍內，藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續9天未見積蓄。
頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%，且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液，氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。
頭孢吡肟主要經腎分泌排出。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷（NMP）最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物約為6.8%，頭孢吡肟異構體約為2.5%。
亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。
2月齡至11歲單劑量靜脈注射頭孢吡肟，機體總消除率和穩態分布容積分別為3.3±1.0mLmin/kg體重和0.3±0.1L/kg體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎消除率為2.0±1.1mLmin/kg體重。按體重校正，藥物消除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50mg/kg體重，12小時一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時一次給藥，穩態時的cmax、AUC和半衰期約增加15%。兒童50mg/kg體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15%。
65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總消除率下降。
腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐消除率相關。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時，需持續腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時。因此腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期 。
肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變，這些病人無需調整劑量。