安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20%），分布相平均半衰期為3-4小時。
吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時內可達到血藥峰濃度。兩項藥代動力學研究均單次給予150mg藥物，結果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后，達穩態血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。
分布：體外試驗表明，血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
代謝：安非他酮在人體內被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產生三種有活性的代謝產物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。體外實驗顯示，細胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同功酶，而細胞色素P450IIB6同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被廣泛代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細胞色素P450IIB6同功酶代謝的藥物。雖然細胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝，但是當同時服用安非他酮和通過細胞色素P450IID6代謝的藥物時存在潛在的相互影響（詳見藥物相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時代謝物羥安非他酮達到血漿峰濃度，為穩態時原形藥物血漿峰濃度的10倍，穩態時的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達峰時間與羥安非他酮相似，穩態AUC分別為安非他酮的1.5和7倍。
排泄：兩項單次口服（150mg）的藥代動力學研究顯示，平均清除率分別為135L/hr（±20%）和209L/hr（±21%）。長期用藥研究為34例患者口服藥物，每次150mg，每日兩次，共14天，其穩態時的平均清除率為160L/hr（±23%）。一系列研究結果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時左右。多劑量研究表明，代謝物羥安非他酮的平均半衰期為20小時（±25%），蘇氨酸氫化安非他酮的平均半衰期為37小時（±35%），赤蘚糖氫化安非他酮的平均半衰期為33小時（±30%）。安非他酮及其代謝物分別在5和8天內達到穩態血藥濃度。
口服200mg的14C-安非他酮后，尿液和糞便中分別可檢測到87%和10%的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。34例健康志愿者中進行了一項試驗研究，其中17例為長期吸煙者，17例為非吸煙者。結果顯示，單次口服150mg藥物后，安非他酮及其代謝物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率無顯著性差異。