通過多次口服用藥，文拉法辛和ODV在3天內達到穩態血藥濃度。在75～450 mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型，平均穩態血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg，表觀清除半衰期分別為5±2和11±2 h，表觀(穩態)分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8 L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小，分別為27%和30%。
1、吸收
文拉法辛容易吸收，主要在肝臟內代謝，O-去甲基文拉法辛(ODV)是其主要的活性代謝產物。單次口服文拉法辛后，至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45%。
服用鹽酸文拉法辛緩釋制劑（怡諾思膠囊)(150 mg，q24 h)通常具有較低的峰濃度(文拉法辛和ODV分別為150 ng/mL和260 ng/mL)，較遲的達峰時間(文拉法辛和ODV分別為5.5 h和9 h)。當每天服用的文拉法辛劑量相同時，服用鹽酸文拉法辛緩釋制劑的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此鹽酸文拉法辛緩釋制劑與普通制劑相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。
使用75 mg的鹽酸文拉法辛緩釋制劑時發現食物對文拉法辛和其活性代謝產物ODV的生物利用度沒有影響，服藥時間(上午或下午)的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。
2、代謝和排泄
文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝，主要代謝產物為ODV，同時包括N-去甲基文拉法辛、N.O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的，臨床研究也證實CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中，其文拉法辛和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。
在服用文拉法辛48小時后約有87%的藥物經尿排出體外，其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產物。因而，文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排泄。