1.藥理
阿奇霉素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質的合成（不影響核酸的合成）。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭氏陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究已證實，阿奇霉素可預防鳥胞內分支桿菌復合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。
阿奇霉素對產β-內酰胺酶的菌株無效。
對以下微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
2.毒理
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實阿奇霉素無致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2－4倍）時，未發現致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
致癌性：尚無有關阿奇霉素動物長期使用的致癌研究資料。