齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究認為其抗精神分裂癥作用可能是通過對多巴胺D2和5HT2受體的拮抗作用來發揮的，對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產生嗜睡的原因，對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產生體位性低血壓的原因。臨床試驗國外上市前對該品進行了以下研究 ：3個短期（4周和6周研究）和1個長期（52周研究）對照研究評價了齊拉西酮治療符合DSM-Ⅲ-R精神分裂癥或分裂情感性精神障礙診斷標準的住院患者的療效，這些研究中使用了幾個評估工具評定精神病性癥狀和體征，包括簡明精神疾病評定量表（BPRS）和陽性和陰性癥狀評定量表（PANSS），這2個量表包括多項精神心理學條目，經常用在評價藥物治療精神疾病療效的研究中。另一個傳統的評估工具，是臨床總體印象量表（CGI），反映了有經驗的對精神分裂癥癥狀表現非常熟悉的評估者對患者總體臨床狀態的印象。另外，在一些臨床研究中，還使用了陰性癥狀量表（SANS）和蒙哥馬利抑郁量表（MADRS）。在這項52周的安慰劑對照維持治療研究中（N=294），齊拉西酮劑量20、40和80 mg bid，預防疾病的復發的效果明顯優于安慰劑治療，BPRS總分和精神癥狀因子分、CGI、PANSS總分和陰性癥狀分量表分以及由于社會功能的總體印象量表評分，都明顯優于安慰劑。齊拉西酮和安慰劑治療由于不良反應而停藥的比例分別是7-10%，安慰劑組為15%。2個多中心、安慰劑對照研究中，評價了齊拉西酮治療急性精神分裂癥患者，伴有臨床意義的抑郁癥狀（MADRS≥ (greater than or equal to) 14），經齊拉西酮治療后抑郁癥狀明顯改善，一項研究中，齊拉西酮劑量為60 mg，每日2次 ；另一項研究中，齊拉西酮劑量為80 mg，每日2次 ；MADRS評分與安慰劑組比較，療效差異具有統計學顯著性（p＜0.05）。