1、影響硝苯地平的藥物:
硝苯地平通過位于腸粘膜和肝臟的細胞色素P450 3A4系統代謝消除。因此對細胞色素P450 3A4系統有抑制或誘導作用的藥物可能改變對硝苯地平的首過效應(口服后)或清除率。
硝苯地平與下列藥物合用時應考慮相互作用的程度和持續時間:
2、利福平
具有很強的誘導細胞色素P450 3A4系統的作用,如與之合用,硝苯地平的生物利用度會降低而影響其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。
硝苯地平與下列細胞色素P450 3A4系統的弱效至中效抑制劑合用時應監測血壓,如有必要應考慮減少硝苯地平的服用劑量:
3、大環內酯類抗生素(例如紅霉素)
目前尚未開展硝苯地平與大環內酯類抗生素相互作用的研究,已知某些大環內酯類抗生素可抑制細胞色素P450 3A4介導的其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用后可增加硝苯地平血藥濃度的潛在作用。
阿奇霉素雖在結構上屬于大環內酯類抗生素,但對細胞色素P450 3A4系統無抑制作用。
4、抗-HIV蛋白酶抑制劑(例如利托那韋)
目前還未進行硝苯地平與抗-HIV蛋白酶抑制劑之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知這類藥物可抑制細胞色素P450 3A4系統。另外,此類藥物在體外可抑制細胞色素P450 3A4介導的硝苯地平的代謝。因此尚不能排除這些藥物與硝苯地平同時使用時,由于首過效應降低和排除量減少引起的硝苯地平血藥濃度升高的可能性。
5、吡咯類抗真菌藥(例如酮康唑)
目前還未進行硝苯地平與吡咯類抗真菌藥相互作用的臨床研究。已知此類藥物可抑制細胞色素P450 3A4系統。因此與硝苯地平同時口服時,尚不能排除因為首過效應降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。
6、氟西汀
目前還未進行硝苯地平與氟西汀之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。氟西汀在體外可抑制細胞色素P450 3A4介導的硝苯地平的代謝。因此尚不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度升高的可能性。
7、奈法唑酮
目前還未進行硝苯地平與奈法唑酮之間可能存在的藥物相互作用的臨床研究。已知奈法唑酮可抑制細胞色素P450 3A4介導的其它藥物的代謝。因此尚不能排除這兩種藥物同時使用時硝苯地平血藥濃度升高的可能性。
8、奎雙普汀/達福普汀
硝苯地平與奎雙普汀/達福普汀合用可導致硝苯地平血漿濃度升高。
9、丙戊酸
目前尚未進行硝苯地平與丙戊酸是否有潛在相互作用的研究,但是因為丙戊酸可抑制酶的活性,從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度升高,因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血藥濃度,從而提高了療效。
10、西咪替丁
此藥可抑制細胞色素P450 3A4系統,因此可升高硝苯地平的血漿濃度而加強抗高血壓療效。
11、西沙必利
西沙必利與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高。
對細胞色素P450 3A4系統有誘導作用的抗癲癇藥物,例如苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥
苯妥英可誘導細胞色素P450 3A4系統。與苯妥英合用時,硝苯地平的生物利用度降低從而導致療效下降。當兩種藥物合用時,需監測硝苯地平的臨床療效,必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經增加了硝苯地平的劑量,停用苯妥英后應考慮減小硝苯地平的劑量。
目前尚未進行硝苯地平與卡馬西平或苯巴比妥是否有潛在相互作用的研究,但是因為卡馬西平和苯巴比妥可誘導酶的活性,從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血藥濃度降低,因此不能排除硝苯地平與卡馬西平或苯巴比妥合用可降低硝苯地平的血藥濃度,從而降低療效。