人組織激肽釋放酶（HTK）廣泛存在于人腎、心血管、中樞神經系統、胰、腸等臟器中，并通過其代謝產物與受體結合，來發揮其廣泛的病理生理作用。其中以HTK 在心血管及腎疾病方面的研究最多。
激肽釋放酶－激肽系統（kallikreinkinin system ,KKS）在維持正常血壓，保護心臟方面起重要作用，激肽釋放酶－激肽系統（kallikreinkinin system ,KKS）缺陷會引起高血壓，Berry在1989年對一份家族進行的研究顯示人尿激肽釋放酶（human urinary kallikrein, HUK）可減少高血壓的風險。許多高血壓或心肌缺血再灌注(I∕R)模型的動物實驗表明，以腺病毒為載體的人組織激肽釋放酶基因（ad. htk）轉導能降低高血壓，緩解心肌肥厚和纖維化，還可提高心臟功能，減少心肌梗死范圍，減少心肌I∕R后的室顫和凋亡。
人尿激肽釋放酶（human urinary kallikrein, HUK）是一種顯著的腎血管擴張劑，利尿劑，促鈉排泄劑，能保護腎臟。人尿激肽釋放酶（HUMAN URINARY KALLIKREIN, HUK）下降會引起住院病人輕度腎病，嚴重者可引起嚴重腎衰，激肽釋放酶－激肽系統（kallikreinkinin system ,KKS）可通過抑制炎癥和氧化酶來對抗高鹽飲食或藥物引起的腎衰。