體內過程此類藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程如下：
①吸收：可的松、氫化可的松和潑尼松等口服后吸收快而完全，在1～2小時內血中濃度達高峰，一次給藥作用可維持8～12小時。混懸液（如氫化潑尼松、地塞米松、去炎松等）肌內注射吸收較慢，一次注射可維持12～24小時。如注射在關節腔內,其作用可維持一周,且全身作用很少。若將氫化可的松、氫化潑尼松或地塞米松等制成磷酸酯或琥珀酸酯后，則水溶性增大，吸收加速，而維持時間縮短。
糖皮質激素類藥物口服吸收的快慢程度與其脂溶性大小、在腸中的濃度成正比。口服后吸收是一個被動擴散過程(即濃度大、吸收多)。潑尼松、氫化潑尼松、地塞米松和倍他米松等口服都可以吸收。
糖皮質激素局部（關節囊、滑膜腔、眼、皮膚）給藥,也可吸收。長期大面積皮膚給藥會吸收足夠劑量,以致產生全身作用，引起各種不良反應。
②分布：皮質激素吸收入血后，約有10%游離，游離的皮質激素才具有生物活性。其余90%均與血漿蛋白結合而成貯存型，不具生物活性。與皮質激素結合的血漿蛋白又分為兩種：一種是特異性皮質激素結合球蛋白，約占90%中的75%，它是一種糖蛋白，又稱為皮質激素轉運蛋白，簡稱運皮素，它與氫化可的松具有高度親和力；另一種是血漿白蛋白，它與氫化可的松的親和力較差，約占90%中的15%，結合疏松，當游離的皮質激素被代謝后，皮質激素從疏松結合中脫離出來而釋放入血中，又迅速地被肝臟破壞。
③代謝：多數皮質激素與葡萄糖醛酸或硫酸結合成水溶性酯，水溶性增大而從尿中排泄。結合反應主要在肝臟中進行，只有極少以原形從尿中排出。
④排泄：皮質激素代謝物絕大部分從尿中排泄，另有少量從糞便中排出。氫化可的松的排泄很快，90%以上在48小時內出現在尿中。絕大部分是葡萄糖醛酸結合物，僅極少量為硫酸結合物。