(1)茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強，與其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
(2)茶堿與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。
(3)茶堿與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶堿血清濃度降低；茶堿與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。
(4)對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。
(5)與克林霉素、林可霉素及某些大環內酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前后調整本品的用量。
(6)與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效降低。