有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血，慢性結腸炎，帶狀皰疹，慢性蕁麻疹等癥。 對抗病毒及免疫增強有一定的作用。
西咪替丁（cimetidine，甲氰脒胍）是1975年上市的可選擇性H2受體拮抗劑，用于消化性潰瘍的治療。近年該藥用于非潰瘍性疾病的治療又有新發現。
