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  • 發布時間:2023-08-08 15:34 原文鏈接: 概述醋酸曲普瑞林注射液的藥理毒理

      在天然分子中的第六個氨基酸殘基氨基乙酸被色氨酸取代后,產生一種生物學活性作用較強 的合成促性腺激素釋放激素(GnRH,LHRH)的相似物。其結構的改良增強了它和垂體受體的親 和性并且減緩靶組織的鈍化作用。

      單劑量或間斷給予LHRH出刺激垂體腺釋放LH和FSH。在連續給藥情況下,例如每日皮下注射 達必佳 0.1毫克,或者由于活性成份的遲緩釋放,每月注射達必佳控釋制劑時會出現反常現象: 治療開始,血漿內LH、FSH、睪丸酮、雌激素/黃體酮水平會短暫升高,約兩周內便會降至去勢水平。

      生育治療中的垂體降調節:

      給予達必佳治療不孕夫婦時,最初會選擇性地抑制垂體,因而提高體外同時或后繼給予促性 腺激素刺激的成功率。

      因為血漿雌二醇的濃度在促性腺激素剌激的過程中經常超標,較早的以峰會令未成熟的卵泡 黃體化,這時必須停止治療周期。此現象出現于從未接受過IVF(體外授精術〉初步治療者的發生 幾率大約是30%,出現多囊卵巢綜合癥者的幾率是30-50%。

      使用達必佳做初步治療會導致垂體完全被抑制(降調節作用〉,可以阻礙釋放和透過體外 單給予促性腺激素而有控制地刺激卵巢。這樣就促進卵母細胞生成濾泡的成熟并提高懷孕率,同時 亦能減少過度刺激綜合癥和中止治療的發生頻率。

      已知嚙齒動物的垂體瘤產生與其它LHRH類似物有關。大鼠長期使用曲普瑞林后,垂體瘤有所 增大,這一觀察與人類無關。曲普瑞林對大鼠的胚胎/胎兒有毒性,可延緩其發育和分娩。臨床前 重復劑量毒性和生殖毒性資料表明對人體沒有特殊的危險性。

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