氣-質聯用技術是藥物分析學科領域中主要和基本的研究手段和方法，發展十分迅速。氣相色譜法(Gas chromatography，GC)是近年來應用日趨廣泛的分析技術，特別適用于具有揮發性的復雜組分的分離、分析，由于是以氣體作為流動相，所以傳質速度快，一般的樣品分析可在20-30s左右完成，具有分離效能高，靈敏度高的特點，在有對照品的條件下，可作定性、定量分析，但對重大事件或有爭議的樣品不能做出肯定鑒定報告，必須連接如質譜的檢測器。另外對于不能氣化的樣品則需要作衍生化處理后再分析。
質譜(Mass Spectrnum，MS)是強有力的結構解析工具，能為結構定性提供較多的信息，是理想的色譜檢測器。
氣-質聯用(GC-MS)法對藥物分析的發展起到很大促進作用，尤其是在含量測定，有關物質檢查、質量標準制定、成分分析以及藥物動力學研究的代謝物分析、藥物及代謝物的體內濃度分布等試驗中，成為有力的分析工具。由于利用了色譜的高分離能力和質譜的高鑒別特性，可對復雜的混合樣品進行分離、定性、定量分析的一次完成，是一種完美的現代分析方法。文章綜述了近年來氣-質聯用在以上領域的應用實例。
二、在藥物動力學、藥物代謝產物研究中的應用
2004年張亦農等研究了甾體類藥7-甲基炔諾酮(Tibolone)尿中的代謝物，采用GC-MS的選擇離子監測(SIM)，發現了△4雙鍵異構體、3α羥基和3β羥基等3種代謝物，測定了3α羥基代謝物的濃度-時間關系曲線，表明Tibolone口服后吸收迅速，9h后即可到峰值濃度。該課題組曾用GC-MS研究新增運動興奮劑掩蔽類藥物羥乙基淀粉，根據保留時間和特征離子，在受試者的尿液中，檢出了羥乙基單體、2-羥乙基單體和6一羥乙基單體等三種代謝物。
2003年陳劍剛等固相微萃取-氣／質聯用法測定尿中的海洛因代謝物。實驗條件：DB-l毛細管柱(30 m ×0．25 mm ×0．25μm )；程序升溫：初溫：120℃ (2 min)，20℃/min升至280℃ (8 min)；He流速1．0mL／min；進樣口溫度250℃ ；接口溫度280℃ ；無分流進樣3min；溶劑延時2min。質譜掃描范圍50～400U，掃描速率0．5 S；倍增器電壓1．1 kV。質譜定性采用全掃描方式SCAN)，定量采用選擇離子方式(SIM)。
縱觀以上氣-質聯用法在新藥研究中的部分應用，可以看到，無論是含量測定、有關物質檢查、質量標準制定等新藥質量研究、還是藥代動力學研究中血藥濃度測定、代謝途徑分析、代謝物鑒定等，都是屬于含量少、干擾多，要求分析方法靈敏度高、選擇性好、快速準確。隨著應用范圍的擴展和新藥研究的深入，氣-質聯用法已由單純的提供數據，上升到從數據、圖譜中獲得有用的信息和因素，以解決新藥研究中的實際問題，隨著電子計算機和儀器裝置不斷升級，氣-質聯用法形成越來越廣泛地應用范疇。21世紀的氣-質聯用法仍將顯示其蓬勃的生命力。