• <noscript id="yywya"><kbd id="yywya"></kbd></noscript>
  • 發布時間:2023-08-12 10:51 原文鏈接: 氟康唑注射液的藥理作用

      藥效學特性 氟康唑是一種新型的三唑類抗真菌藥之一,它是真菌甾醇合成的強效、特異性抑制劑。 口服和靜脈注射氟康唑對各種真菌感染動物模型有效。已證實氟康唑對條件致病真菌引起的感染有效,如念珠菌屬感染,包括免疫缺陷動物的系統性念珠菌病;新型隱球菌感染,包括顱內感染;小孢子菌屬和毛癬菌屬感染。氟康唑還對地方性真菌病動物模型有效,包括皮炎芽生菌感染;粗球孢子菌感染,包括顱內感染;莢膜組織胞漿菌等在正常動物和免疫功能抑制動物中引起的感染。 有報道,發生非白念珠菌念珠菌屬二重染時,由于念珠菌性(如克柔念珠菌)通常對氟康唑不敏感,對這些病例需采用其它抗真菌治療方案。 氟康唑對真菌的細胞色素P-450依賴酶具有高度特異性。氟康唑每日50毫克,連用28天,對男性的血漿睪丸酮濃度或育齡婦女的血漿類固醇濃度無影響。氟康唑每日200至400毫克,對男性健康志愿者的內源性類固醇水平或促腎上腺皮質激素刺激效應無明顯影響。與安替比林藥物相互作用的研究表明,單劑量或多劑量使用氟康唑50毫克不影響安替比林的體內代謝。 臨床前安全性資料 致癌作用:小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月,提示氟康唑無致癌作用。雄性大鼠接受5和10毫克/公斤體重/日氟康唑治療后,其肝細胞腺瘤發生率升高。 致畸作用:無論有代謝活性或無代謝活性的氟康唑,對4株鼠傷寒沙門菌和小鼠淋巴瘤L5178Y系統致畸試驗的結果均為陰性。體內細胞遺傳學研究(豚鼠骨髓細胞,隨后口服氟康唑)和體外研究(人體淋巴細胞暴露在濃度為1000微克/毫升的氟康唑中)的結果顯示,氟康唑無致染色體突變作用。 對生育力的損害:雖然口服氟康唑20毫克/公斤體重可輕度延遲大鼠的分娩過程,但雄性和雌性大鼠分別接受口服氟康唑5、10或20毫克/公斤體重/日劑量治療,或每日胃腸外給予5、25或75毫克/公斤體重治療,本品不影響其生育力。在大鼠圍產期靜脈注射氟康唑5、20和40毫克/公斤體重的研究中觀察到,一些雌鼠接受20毫克/公斤體重(接近人體推薦劑量的5-15倍)和40毫克/公斤體重后出現難產和延遲分娩,而在接受5毫克/公斤體重后則未發生上述情況。在這些劑量下,分娩的紊亂可表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響與其對該種群特異性的降低雌激素水平的特性有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化(參見藥效學特性)。

  • <noscript id="yywya"><kbd id="yywya"></kbd></noscript>
  • 东京热 下载