屬雙向類藥,有拮抗阿片類藥的作用,以拮抗?受體為主,且對δ受體有強烈的激動作用,也有一定的鎮痛和抑制呼吸作用。由于小量時即可有困倦欲睡、微弱激動、急躁、縮瞳等不良反應,臨床不作鎮痛用,而利用它可拮抗阿片受體激動藥的作用(包括鎮痛、欣快感、呼吸抑制、縮瞳等作用)。