本品可在腎上腺皮質和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內主要阻止腎上腺中的膽固醇轉變為孕烯醇酮，從而抑制腎上腺皮質中自體激素的生物合成。
在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉變為雌激素。絕經后婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。
本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體前葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。