水溶性富勒烯衍生物有效抵抗流感病毒、HIV、HSV等多種病毒

　　在一項新的研究中，俄羅斯研究人員發現一種新方法有助于獲得水溶性的富勒烯衍生物（fullerene derivative），所獲得的富勒烯衍生物有效地抵抗流感病毒、人類免疫缺陷病毒（HIV）、單純皰疹病毒（HSV）和巨細胞病毒（CMV）。相關研究近期發表在Organic & Biomolecular Chemistry期刊上，論文標題為“Diversion of the Arbuzov reaction: alkylation of C–Cl instead of phosphonic ester formation on the fullerene cage”。論文通訊作者為Pavel A. Troshin教授。

圖片來自Organic & Biomolecular Chemistry, 2019, doi:10.1039/C9OB00593E。

　　幾千年來，病毒一直在影響著社會進步。它們經常導致大規模的流行病，從而消滅整個城市。病毒攻擊地球上的所有生物，從高等脊椎動物到簡單的單細胞生命形式，細菌甚至其他的病毒。目前，90％以上的人類傳染病是由病毒引起的。

　　導致獲得性免疫缺陷綜合征（AIDS，俗稱艾滋病）的HIV病毒是最危險的病毒之一。根據世界衛生組織（WHO）的統計數據，在俄羅斯的HIV感染者人數已超過100萬人（約占人口的1%），而且還在不斷飆升，這使得HIV流行病成為這個國家的一種可怕威脅。

　　季節性流感病毒在全球范圍內傳播是另一個重要的公共衛生問題，它們每年在世界殺死50萬人。新型流感病毒毒株通常會導致較高的死亡率（H5N1和H5N8禽流感病毒的死亡率高達60%），而且對現有藥物產生很高的抗藥性。

　　現代抗病毒藥物可延長壽命并改善生活質量，同時具有許多重大缺陷，比如毒副作用、有限的生物利用度和出現耐藥性。流行的流感病毒毒株變化很快，從而降低了常用抗流感疫苗的有效性。所有這些使得尋找新型抗病毒藥物成為一個緊迫的問題。

　　作為碳的一種獨特形式，C60富勒烯的形狀像一個足球，碳原子位于它的五邊形和六邊形的頂點。盡管富勒烯分子具有獨特的生物學特性，但是富勒烯及其典型的衍生物不溶于水和生物介質，這使它們在醫學上的應用極為困難。

　　兩年前，Troshin領導的一個研究小組提出了幾種合成水溶性富勒烯衍生物的有效方法。在這項新的研究中，這些研究人員發現了一種獨特的新反應有助于獲得一系列以前無法獲得的具有高抗病毒活性的水溶性富勒烯衍生物。基于量子化學計算，他們提出了富勒烯這種不尋常轉變的機理。

　　論文第一作者Olga Kraevaya解釋道，“我們的最新研究的重點在于利用富勒烯衍生物作為一種多功能平臺，合成針對危險的病毒感染---比如HIV、不同的流感病毒毒株、HSV和CMV---的高效抑制劑。我們發現了一種獨特的逆向阿爾布佐夫反應（inversed Arbuzov reaction），從而允許對新型化合物的抗病毒特性進行微調，并在化合物的結構和抗病毒活性之間建立起基本的關聯性。”

　　這項研究的結果為開發能夠抑制抗藥性病毒毒株的有效抗病毒藥物打開了廣闊的機會，這將有助于抗擊目前無法治愈的病毒感染。

　　參考資料：

　　1.Ol'ga A. Kraevaya et al. Diversion of the Arbuzov reaction: alkylation of C–Cl instead of phosphonic ester formation on the fullerene cage. Organic & Biomolecular Chemistry, 2019, doi:10.1039/C9OB00593E.

　　2.Fullerene compounds knock out virus infections like HIV and HSV

　　https://phys.org/news/2019-09-fullerene-compounds-virus-infections-hiv.html