1、藥物治療
（1）急性 治療目標為減少反流量、恢復前向血流、減輕肺淤血。硝普鈉可同時擴張小動脈、小靜脈，降低前、后負荷，應首選。低心排時，可聯用正性肌力藥（如多巴酚丁胺）或使用主動脈球囊反搏（IABP）。當病因為感染性心內膜炎、缺血性心臟病時，同時給予病因治療。
（2）慢性 根據臨床癥狀酌情給予利尿、擴血管、強心治療。房顫者抗凝治療同二尖瓣狹窄。
2、手術治療
手術治療主要是二尖瓣修補術和二尖瓣置換術。
（1）原發性二尖瓣關閉不全適應證：左心室收縮期末徑>40mm，靜息左心室射血分數<60%，或者肺動脈高壓或進行性的心房顫動。
（2）功能性二尖瓣關閉不全適應證：若藥物治療效果不佳，則應手術治療。
（3）對于缺血性二尖瓣關閉不全，應行冠狀動脈支架植入術或冠脈旁路移植術，以改善癥狀。