藥理毒理
哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。 哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
本品口服不吸收。正常人肌內注射本品1g后0.71小時達血藥峰濃度(C max)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/L。 給嚴重腎功能損害病人(內生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結合率為17%～22%，表觀頒容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(T 1/2)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當濃度。 正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(T 1/2)為0.6～1.2小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時，在肝內不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后，12小時尿中排出給藥量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的藥物經膽汁排泄。很少量藥物經乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%～50%。肌內注射前1小時口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(C max)增高30%，血消除半衰期(T 1/2)延長30%。