據文獻報道，口服后有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否與食物同時吸收，鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應引起的。口服后首過效應的最大值為30%。
以液體形式口服100mg鹽酸曲馬多后1.2小時達到血漿藥物峰值。Cmax為309±90ng/ml。同樣劑量以固體形式口服后2小時達到血漿藥物峰值。Cmax為280±49ng/ml。鹽酸曲馬多的組織親和性高（Vd=203±40L）。血漿蛋白結合率為20%。
鹽酸曲馬多可穿過血腦屏障和胎盤屏障。
無論以何種方式給藥，其清除半衰期t1/2β約為6小時。在大于75歲的老年人中，清除半衰期延長，延長因子約為1.4。
鹽酸曲馬多及其代謝產物幾乎完全經腎排出。給藥劑量的總放射活性的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長。
在治療劑量范圍內，其藥代動力學為線性。其血漿濃度與止痛效果間的關系是劑量依賴性的，但這種關系在個體間變化較大。血漿濃度為100-300ng/ml通常是有效的。
抑制曲馬多生物轉化中涉及到的一種或兩種同工酶CYP3A4和CYP2D6，可影響曲馬多或其代謝產物的血漿濃度。至今，尚無有臨床意義的相互作用的報道。