β-內酰胺類抗生素是指化學分子結構中含有4個原子組成的β-內酰胺環的一類抗生素。分為青霉素類抗生素、頭孢菌素類抗生素、新型β-內酰胺類抗生素。青霉素類、頭孢菌素類抗生素通過與青霉素結合蛋白（PBPS）結合阻礙細胞壁的合成，以表現其抗菌活性。人和哺乳動物無細胞壁，因而對人的副作用較少。
一、 青霉素類抗生素
1 適應癥
G+球菌感染、G+桿菌感染、螺旋體感染（是治療梅毒首選藥）、敏感菌引起腦膜炎、淋病奈氏菌感染等。
2 不良反應
（1）過敏反應：一旦發生立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5—1mg,必要時加糖皮質激素，以增強療效和防止復發。
（2）青霉素腦病：青霉素用量過大或靜注過快時腦脊液青霉素濃度超過8u/ml可對大腦皮層產生刺激作用，出現痙攣、抽搐、昏迷等嚴重反應，一般在用藥24～72h內出現。
（3）高鉀、高鈉血癥：必須定期檢查血清鈉或鉀，禁用青霉素鉀鹽靜脈推注。
3 為彌補青霉素的不足，1959年開始在其母核6-APA引入不同側鏈分別得到耐酸、耐酶、廣譜等特性的半合成的青霉素。其抗菌機制、不良反應與青霉素相同，并存在交叉過敏反應。如氨芐青霉素、苯唑西林、羧芐西林等。
二、 頭孢菌素類抗生素
1 對革蘭陰性菌：二代頭孢菌素較一代強，三代較二代強，四代較三代強；
2 對革蘭陽性菌：第一代作用最強，其次是二代和四代，三代最差；
3 對腎毒性：一代較明顯，其他均較低；
4 對β-內酰胺酶：三、四代頭孢菌素較一、二代穩定；
5 頭孢呋辛是二代頭孢菌素毒副作用最低的，對β-內酰胺酶最穩定，是二代頭孢菌素唯一能順利通過血—腦屏障的品種；
6 頭孢哌酮、頭孢曲松經肝膽系統排泄較高，適用于肝膽系統感染患者；
7 在藥動學上頭孢他啶、頭孢噻肟經腎排泄，對于復雜腎盂、腎炎、腎膿腫等療效優良；
8 頭孢哌酮分子結構中存在一個四氮唑基因，可抑制腸道合成維生素K，長期應用可因凝血酶原合成不足，有出血傾向；
9 三代頭孢菌素中以頭孢曲松半衰期最長，全日劑量可單次或分二次給藥。
三、 新型β-內酰胺類抗生素
1 碳青霉烯類 亞胺培南對人腎脫氫肽酶不穩定，需加該酶的抑制劑西司他丁（1:1）聯合應用才能發揮作用。帕尼培南有一定的腎毒性，常加倍他米松以減輕腎毒性。 亞胺培南和帕尼培南可供靜脈滴注，美羅培南可用于肌肉注射。
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2 β-內酰胺酶抑制劑 對β-內酰胺酶的抑制作用：三唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦。對于血腦屏障：舒巴坦比三唑巴坦更易通過，克拉維酸基本不通過，所以含克拉維酸的復合制劑不宜用于中樞神經系統感染。
3 頭霉素類 同等劑量頭孢美唑的血藥濃度較頭孢西丁高，頭孢西丁可用于中樞神經系統感染，頭孢美唑不宜。
4 拉氧頭孢類 為廣譜抗生素對革蘭陽性球菌，革蘭陰性桿菌和厭氧菌均有強大抗菌活性。
5 單環β-內酰胺類 如氨曲南：對青霉素不產生交叉耐藥，或作為氨基糖苷類替代品。
6 針對β-內酰胺類抗生素耐藥對策
（1）應用β-內酰胺酶抑制劑；
（2）選用碳青霉烯類和青霉烯類抗生素，如亞胺培南、美羅培南、呋羅培南等；
（3）應用第四代頭孢菌素：如頭孢吡肟、頭孢匹羅等。
7 β-內酰胺類抗生素合理應用
（1）根據抗生素的用藥間隔時間 可分為時間依賴型、濃度依賴型及介于二者之間。
濃度依賴型抗生素：如氨基糖苷類及喹諾酮類等，提倡將劑量集中使用，將時間間隔延長，可每日一次給藥，藥效增加或不變，醫療費用減少。
時間依賴型抗生素：大多數β-內酰胺類抗生素屬此類，其殺菌作用取決于血與組織中藥物濃度，超過致病菌（MIC）時其原則縮短間隔時間，減少每次用藥量，除頭孢曲松、第四代頭孢菌素及碳青霉烯類。
（2）抗生素的聯用藥
一類繁殖殺菌劑：如青霉素類、頭孢菌素類等；二類靜止殺菌劑：氨基糖苷類、多粘菌素類等；三類速效抑菌劑：四環素類、氯霉素類、大環內酯類等；四類慢效抑菌劑：磺胺類等。
一類與二類聯合使用起到協同增強作用；一類和三類聯合使用起到拮抗作用；二類和三類聯合使用起到增加和相加作用；一類和四類可以聯合使用，如治療流行性腦膜炎，青霉素與磺胺可增強療效。
（3）根據藥動學和藥效學理論指導臨床用藥。
（4）根據β-內酰胺抗生素抗菌譜和PK/PD參數，確定劑量，間隔療程等。
（5）根據抗生素進行分級管理 一級用藥（非限制性）需經臨床醫師同意， 二級用藥需經主治以上醫師同意，三級用藥需經副主任以上醫師或科主任同意。密切控制三線藥物的使用，如頭孢吡肟、美羅掊南等高檔藥物須經過主任同意和醫務部批準，并且不能作預防用藥。
經多年臨床廣泛使用實踐證明，此類抗生素如果在臨床上不合理應用，就會造成不良后果，特別是過敏性休克和耐藥菌株的不斷擴大。所以合理使用β-內酰胺類抗生素是目前無論醫院管理者還是醫務人員都要認真面對的問題。醫院定期舉辦合理用藥學習培訓班，定期抽查處方，對臨床用藥進行有效干預與監督。以便于指導臨床合理、安全、有效用藥。