滇產蕓香科植物化學及其生物活性研究取得重要進展

　　由中國科學院昆明植物研究所郝小江研究員、何紅平副研究員主持的“滇產蕓香科植物化學及其生物活性研究”項目取得了重要進展，日前該項目研究成果通過了由云南省科技獎勵辦公室組織的科技成果鑒定。

　　該項目對滇產蕓香科植物11個種的化學成分和生物活性進行了系統深入的研究，分離鑒定化合物380個（次），其中新穎結構類型9個，新化合物102個。發現了系列新穎骨架、新結構的化學成分，豐富了天然產物的結構類型；其中豐富的咔唑生物堿及香豆素類化合物，可作為黃皮屬植物的化學分類學標志（或叫化學成分特征）；而新穎結構的發現，尤其是重排的二萜和二降二萜、環肽類化合物與該屬其它植物的化學成分有顯著差異，提示該種在同屬植物中具有相當的獨立性，結合植物學特征考慮劃分為黃皮屬中的一個亞屬。同時與藥理等學科交叉，發現了多個具有生物活性的化合物，為新農藥（或新藥）開發提供新的思路。其中吳茱萸吲哚喹唑啉類生物堿類似物對稻瘟菌小種P131和S1528孢子萌發和芽管生長有顯著的抑制作用，提示其可能為稻瘟菌的專屬性高效殺菌劑。研究中所揭示的構效關系（SAR）可為基于先導化合物P1的供試化合物進一步結構優化提供新的線索。此外，還通過固相通過固相催化偶聯反應，由單體化合物(koenigine)合成了本項目分離得到的新二聚咔唑生物堿。從化學的角度對本項目提出的生源合成途徑給予了有力支持，也為合成二聚咔吧唑生物堿提供了一個新的方法。

　　該項目部分研究結果已在Journal of Natural Products、Tetrahedron Letters、Phytochemistry、Planta Medica和Helvetica Chimica Acta上發表研究論文34篇，其中SCI論文25篇，并獲得授權ZL2項。