KKS是體內主要的降壓系統之一，由激肽原、KLK、激肽酶和激肽組成。激肽家族包括緩激肽（bradykinin，BK，Arg?Pro?Gly?Phe?Ser?Pro?Phe?Arg），賴氨酰緩激肽（Lys?Arg?Pro?Pro?Gly?Phe?Ser?Pro?Phe?Arg），甲硫氨酰?賴氨酰緩激肽（Met?Lys?Arg?Pro?Pro?Gly?Phe?Arg）。賴氨酰緩激肽及甲硫氨酰?賴氨酰緩激肽可被血漿及尿液中的氨基肽酶降解為緩激肽。
KLK又稱血管舒緩素，是激肽系統的主要限速酶，它是一組存在于多數組織和體液中的絲氨酸蛋白酶，是一種肽鏈內切酶。它特異性的在碳末端切割底物肽，可裂解激肽原釋放具有活性的激肽，由激肽發揮對心血管系統及腎臟功能的調節作用。KLK分為兩大類：血漿KLK和組織KLK，分別由前激肽釋放酶（pre?kallikrein）和KLK前體（prokallikrein）轉換而來。它們在分子量、底物、免疫學特性、基因結構和釋放的激肽種類方面有很大差異。血漿KLK又稱Fletcher因子，特異地在肝細胞表達，是一種高分子量糖蛋白，以HMWK為底物釋放九肽即BK。組織KLK是一個大的基因家族，主要分布在肺、腎、血管、腦、腎上腺組織，為一種中等大小的糖蛋白。在所有已知的組織激肽釋放酶家族中，只有胰/腎KLK可從激肽原釋放活性激肽，它是由KLK1基因編碼的人類KLK（hKLK1）蛋白。它主要以LMWK為底物，釋放十肽的賴氨酰緩激肽，通常稱為激肽。它的體內活性較BK強，它可以被氨基肽酶裂解為BK繼續發揮作用。
在血液和組織間隙釋出的激肽生物半衰期很短，僅有數秒，很快被激肽酶水解而失活。激肽酶主要包括激肽酶Ⅰ、激肽酶Ⅱ[即血管緊張素轉換酶（ACE）]、中性內肽酶24,11（NED24,11）、羧基肽酶及氨基肽酶。