脂質體在由凝膠態轉變到液晶結構的相變溫度(Tm)時，其磷脂的脂酰鏈紊亂度及活動度增加，膜的流動性也增大，這種結構的變化導致脂質體膜的通透性發生改變，脂質體內部包封的藥物借助于跨膜濃度梯度而大量擴散到靶器官中，在靶部位形成較高的藥物濃度，對周圍的腫瘤細胞產生較強的殺傷作用，從而達到局部化療的作用；而偏出相變溫度時藥物釋放則緩慢。因此，根據這個原理用相變溫度較低的類脂制備的脂質體，在未加熱的器官中藥物濃度比較低，對正常細胞產生的殺傷作用很小，使化療藥物所致的惡心、嘔吐等副作用明顯降低，減輕了病人的痛苦，增加了用藥的順應性；而當機體全身或局部溫度升高到41～42℃時，就可以引起脂質體迅速釋放內含藥物，發揮藥效。