于1972年1月31號，在一次的免疫抑制試驗中，Sandoz的員工發現環孢素有免疫抑制的功能。劍橋大學的 Calne 和他的同事發現環孢素可以成功的用于腎臟移植的免疫抑制；匹茲堡大學附設醫院的醫生Thomas Starzl發現可以用于肝臟移植的免疫抑制。直到1983年時，環孢素才被正式用于臨床使用。
除了用于移植時免疫抑制外，還可用于治療牛皮癬、嚴重遺傳性皮膚炎（severe atopic dermatitis）、壞疽性膿皮病（pyoderma gangrenosum）、慢性自體免疫蕁麻疹（chronic autoimmune urticaria）、類風濕性關節炎和其他的相關疾病，但通常只用于比較嚴重的疾病。在美國常做成眼用乳劑治療干眼癥。有許多關于環孢素用于自體免疫疾病的研究，有時也有用作動物用藥的案例，特別是免疫調節過盛的溶血性貧血。