由于α-CD分子空洞孔隙較小,通常只能包接較小分子的客體物質,應用范圍較小；γ-CD的分子洞大,但其生產成本高,工業上不能大量生產,其應用受到限制；β-CD的分子洞適中,應用范圍廣,生產成本低,是工業上使用最多的環糊精產品。但β-CD的疏水區域及催化活性有限,使其在應用上受到一定限制。為了克服環糊精本身存在的缺點,研究人員嘗試對環糊精母體用不同方法進行改性,以改變環糊精性質并擴大其應用范圍。國內外改性環糊精研究已有長足進展,取得了很多成果。
所謂改性就是指在保持環糊精大環基本骨架不變情況下引入修飾基團,得到具有不同性質或功能的產物,因此也被稱為修飾,改性后的環糊精也叫環糊精衍生物。
環糊精進行改性的方法有化學法和酶工程法兩種,其中化學法是主要的。化學改性是利用環糊精分子洞外表面的醇羥基進行醚化、酯化、氧化、交聯等化學反應,能使環糊精的分子洞外表面有新的功能團。反應程度用取代度即平均每個葡萄糖單位中羥基被取代的數量表示。酶工程法是利用環糊精葡萄糖基轉移酶（CGTase）或普魯藍酶等將單糖或低聚糖結合到環糊精上,制成支鏈環糊精(歧化環糊精) 的方法。
在環糊精發現不久,人們就對環糊精衍生物進行了研究,合成了許多含有各種功能基的衍生物,包括環糊精醚衍生物,環糊精酯衍生物,橋聯環糊精,環糊精交聯聚合物,與高分子相連環糊精,嵌入功能基團改性環糊精等。