肝臟內的生物轉化反應主要可分為第一相反應（氧化（oxidation）反應、還原（reduction）反應、水解（hydrolysis）反應）和第二相反應（結合（conjugation）反應）。
影響生物轉化的因素如下：
生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全，對藥物及毒物的轉化能力不足，易發生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化，對氨基比林、保泰松等的藥物轉化能力降低，用藥后藥效較強，副作用較大。此外，某些藥物或毒物可誘導轉化酶的合成，使肝臟的生物轉化能力增強，稱為藥物代謝酶的誘導。例如，長期服用苯巴比妥，可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成，從而使機體對苯巴比妥類催眠藥產生耐藥性。同時，由于加單氧酶特異性較差，可利用誘導作用增強藥物代謝和解毒，如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體udp－葡萄糖醛酸轉移酶的合成，故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化，同時服用多種藥物時，可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用藥時應加以注意，如保泰松可抑制雙香豆素的代謝，同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強，易發生出血現象。
生物轉化的特點是：多樣性（同一物質經多種反應實現轉化），連續性（第一、第二兩相反應連續進行），雙重性（物質進行生物轉化后毒性可能減弱也可能增強，即解毒與致毒）。