甲狀腺激素的獨特性在于其生物學活性需要微量元素碘。在世界上大部分地區碘是土壤中的稀有成分，因此食物中含碘稀少。生物在進化中形成了一種復雜的機制來獲得和保有這種關鍵元素，并將其轉化為適宜摻入有機成分的形式。同時，甲狀腺必須合成甲狀腺素，這種合成發生在甲狀腺球蛋白。
甲狀腺素的形成經過合成、貯存、碘化、重吸收、分解和釋放六個過程：
1.濾泡上皮細胞從血液中攝取氨基酸，在粗面內質網合成甲狀腺球蛋白的前體，繼而在高爾基復合體加糖并濃縮形成分泌顆粒，再以胞吐方式排放到濾泡腔內貯存。
2. 濾泡上皮細胞能從血液中攝取I-，I-經過過氧化物酶的作用而活化。
3. 活化后的I-進入濾泡腔與甲狀腺球蛋白結合，形成碘化的甲狀腺球蛋白。
4. 濾泡上皮細胞在腺垂體分泌的促甲狀腺激素的作用下，胞吞濾泡腔內的碘化甲狀腺球蛋白，成為膠質小泡。
5. 膠質小泡與溶酶體融合，碘化甲狀腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲狀腺原氨酸（T4）和少量三碘甲狀腺原氨酸（T3），即甲狀腺素。
甲狀腺細胞內的作用機制
6. T3和T4于細胞基底部釋放入血。