甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌
