痛痙寧口服吸收緩慢，且因人而異。口服痛痙寧400mg后4～5h血藥濃度達峰值8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間變動。痛痙寧抗癲癇作用的起效時間相差很大，約經8～72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h（8～55h），成人的治療性血藥濃度為4～12μg/ml。痛痙寧生物利用度為58%～85%，蛋白結合率約為76%。經肝臟代謝，能誘發自身代謝，半衰期平均為12～17h。主要代謝產物10，11-環氧化痛痙寧的蛋白結合率為48%～53%，半衰期為5～8h。72%經腎臟排出，28%隨糞便排出。