本品為部分μ受體激動藥，屬激動--拮抗藥。鎮痛作用強于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強，故可置換出結合于μ受體的其他麻醉性鎮痛藥，從而產生拮抗作用。其起效慢，持續時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。也能減慢心率、使血壓輕度下降，對心排血量無明顯影響，藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發現明顯的毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。
