藥理毒理
藥理作用： 鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。 毒性研究： 重復給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續26周，結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續13周，結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到的自發活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致：以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量多；300mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠人娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。 遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養色體畸變試驗結果均為陰性。
藥代動力學
本品口服后吸收迅速，給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度，半衰期約為6小時。多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統，中樞神經系統分布很少。
