吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后，哌甲酯血漿濃度迅速升高，在1-2小時內達到初始最大值，隨后幾小時內平穩升高，6-8小時達到血漿濃度峰值，然后其血漿濃度開始逐漸下降。與每日服用3次的鹽酸哌甲酯速釋制劑相比，成人每日服用1次本品可使血藥濃度的峰值與谷值之間的波動降到最小。成人每日服用1次本品和每日服用3次鹽酸哌甲酯速釋制劑的相對生物利用度相當。 36名成人每日服用1次本品18mg和每日服用3次5mg鹽酸哌甲酯速釋制劑的平均藥動學參數列于下表。 單次給藥或每日1次重復給藥，本品藥動學參數無差異，表明無明顯的藥物蓄積。每日重復給藥18mg的AUC和t 1/2與單次給藥18mg相同。 劑量比例 成人單次服用本品18、36或54mg，右旋哌甲酯的 C max和AUC (o-inf)與劑量成正比，而左旋哌甲酯C max和AUC (o-inf)的增加與劑量不成正比。口服本品后，左旋哌甲酯的血漿濃度是右旋哌甲酯的1/40。 一項在13至16歲之間的青少年ADHD患者中進行的多劑量研究中，本品的劑量為18至72mg/天，右旋哌甲酯和總哌甲酯的平均C max、AUC TAU的增加與劑量成正比。 分布 口服后，成人哌甲酯的血漿濃度以二次冪的形式下降，半衰期約為3.5小時。 代謝和排泄 在人體中，哌甲酯主要是通過去酯化作用代謝為α-苯基一哌啶乙酸，此代謝物幾乎無藥理活性。以哌甲酯代謝為α-苯基-哌啶乙酸為衡量依據；每日單次服用本品和服用3次鹽酸哌甲酯速釋片在成人體內哌甲酯的代謝相似。本品單次或重復給藥的代謝相同。 放射標記試驗顯示90%的藥物經尿排泄，尿中主要的代謝物為α-苯基-哌啶乙酸，約占劑量的80%。 食物的影響 患者高脂早餐后服用本品，藥動學或藥效學均無改變。無論在餐前或餐后服用均未發現吸收下降現象。 特殊人群 性別 對健康成人，本品劑量調整后的AUC (o-inf)值在男性中為36.7ng·h/mL ，在女性中為37.1ng·h/mL ，兩者之間沒有差異。 人種 成人服用本品，各人種間劑量調整后的AUC (o-inf)值是一致的。但可能因樣本量較少，不足以發現藥動學的人種差異。 年齡 尚未對6歲以下兒童進行藥動學研究。 腎功能不全的患者 尚無本品用于腎功能不全患者的經驗。口服放射標記的哌甲酯后，哌甲酯被廣泛代謝，約80%的標記物以α-苯基-哌啶乙酸的形式由尿液排出。因腎臟清除不是哌甲酯的主要清除途徑，所以認為腎功能不全對本品的藥動學幾乎無影響。 肝功能不全的患者 尚無本品用于肝功能不全患者的經驗。