藥理毒理
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷α受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12μg/ml時產生毒性反應。
藥代動力學
本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的t1/2β約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10μg/m1，中毒血藥濃度12μg/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除。