用法用量
納美芬注射液一般為靜注，也可肌注或皮下注射。 一般原則： 本品可通過劑量滴定逆轉不期望的阿片類作用。因為不期望逆轉痛覺缺失而引起危害或產生撤藥反應，一旦達到了足夠的逆轉效果，就不應繼續用藥。 逆轉術后阿片類藥物抑制的推薦劑量： 使用100μg/mL的劑量濃度，見表1的初始劑量。 術后使用納美芬治療的目的是為了逆轉阿片類藥物過度的抑制作用，而不是引起完全的逆轉和急性疼痛。初始劑量為o.25μg/kg，2-5分鐘后可增加劑量0.25μg/kg，當達到了預期的阿片類藥物逆轉作用后立即停藥。累積劑量大于1.0μg/kg不會增加療效。 表1：逆轉術后阿片類藥物的抑制作用 體重 納美芬使用的ml(100μg/ml的濃度) 50kg 0.125 60kg 0.150 70kg 0.175 80kg 0.200 90kg 0.225 100kg 0.250 對已知的心血管高危患者用藥時，應將本品與氯化鈉注射液或無菌注射用水按1:1的比例稀釋，并使用0.1μg /kg作為初始劑量和增加劑量。 對阿片類藥物耐受或產生軀體依賴的患者： 納美芬對阿片類藥物耐受或軀體依賴的患者能引起急性戒斷癥狀。在初次或持續用藥時應密切觀察這些患者是否出現戒斷癥狀。至少應在2-5分鐘后再次用藥，以增加劑量達到最大療效。 重復用藥： 如果復發呼吸抑制，應再增加劑量來達到臨床治療效果，增加劑量時應避免過度逆轉。
不良反應
對健康者用藥者，即使劑量達到推薦劑量的15倍或15倍以上，納美芬的耐受性都很好、沒有出現嚴重的不良反應。對少數患者，當本品的劑量超過推薦劑量時，納美芬產生的癥狀顯示出對內源性阿片類藥物(例如以前報道的其它麻醉拮抗劑)作用的逆轉。這些癥狀(悉心、寒戰、肌痛、煩躁不安、腹部痙攣和關節痛)常為一過性的且發生率低。 對術后或阿片類藥物過量患者使用臨床推薦劑量后出現預期的阿片類戒斷癥狀,后來發現這些患者都使用過阿片類藥物.使用納美芬出現的戒斷癥狀與使用其它阿片類拮抗劑出現的類似,術后低劑量用藥出現的戒斷癥狀是一過性的,對藥物過量患者大劑量用藥后出現的戒斷癥狀持續時間長。 據報道術后使用納美芬與使用生物等效劑量的納洛酮出現心動過速和惡心的頻率是相同的。當用藥劑量只能部分逆轉阿片類作用時這兩咱不良反應的發生率低，隨著劑量的增加其發生率也隨之增加。因此，推薦劑量為術后使用時不超過1.0μg/kg、治療阿片類藥物過理時不超過1.5mg/70kg。根據國外臨床試驗文獻，對納美芬常見不良反應列表如下： 發生率低于1%的不良反應 心血管系統：心動過緩、心律失常 消化道：腹瀉、口干 神經系統：嗜睡、神經衰弱、激動、神經過神經過敏、震顫、意識錯亂、戒斷癥狀、肌痙攣 呼吸道：咽炎 皮膚：瘙癢 泌尿道：尿潴留 在本品的使用劑量超過推薦劑量時，不良反應的發生率增高。 實驗室結果：據報道對術后用藥患者進行的研究中，CPK值一過性增高，發生率為0.5%。研究認為該值的增高與手術有關而與納美芬的使用無關。使用納美芬或納洛酮的患者中有0.3%出現AST增高。還不知道該發現是否具有臨床顯著意義。在臨床試驗中未觀察到納美芬或納洛酮引起的肝炎或肝損傷。