本藥是丙酮酸脫氫酶復合物、酮戊二酸和氨基酸氫化酶復合物的輔助因子。本藥可抑制神經組織的脂質氧化,阻止蛋白質的糖基化,抑制醛糖還原酶,阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇。動物實驗顯示本藥可阻止糖尿病的發展,促進葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神經病變。
硫辛酸進入人體后易還原為雙氫硫辛酸,兩者均能促使維生素C、維生素E的再生,發揮抗氧化作用。本藥還可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10并可螯合某些金屬離子。