磷酸吡哆醛是氨基酸代謝中的轉氨酶及脫羧酶的輔酶，能促進谷氨酸脫羧，增進γ-氨基丁酸的生成，后者是抑制性神經抑制性遞質。
磷酸吡哆醛是瓜氨酸的輔酶，又是鳥氨酸的輔酶。
是臨床上用于治療帕金森綜合癥的藥物。促進轉氨酶進行轉氨作用提高體內多巴胺的含量。
通常共價結合到轉氨酶活性中心賴氨酸殘基的ε-氨基上。
