磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全，與血漿蛋白結合率很高。其中多數藥物在肝內氧化成羥基化合物，并迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短，而氯磺丙脲t1/2最長，且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺酰脲類作用較強，可維持24小時，每日只需給藥1～2次。
