丙哌雙苯醚酮系苯并咪唑衍生物，為外周性多巴胺受體拮抗藥，可直接阻斷胃腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運動的作用。丙哌雙苯醚酮能促進上胃腸道的蠕動，使其張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，抑制惡心、嘔吐，并有效地防止膽汁反流；同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力，防止胃-食管反流。但對結腸的作用很小。由于丙哌雙苯醚酮對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經系統的不良反應，這點較甲氧氯普氯普胺為優。丙哌雙苯醚酮不影響胃液分泌。此外，丙哌雙苯醚酮可使血清催乳素水平升高，從而促進產后泌乳，但對患催乳激素分泌瘤的患者無作用。