乙酰唑胺為利尿藥、碳酸酐酶抑制劑,服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成減少,H+的產生隨之下降。因此,H+與Na+的交換大為減慢,結果HCO3-、Na+,K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌過程,使眼壓下降,還可用于治療青光眼,輕度心臟性水腫等。