由于伊米配能/西司他丁鈉可在腎內被腎肽酶破壞，臨床應用制劑中加入了西司他丁鈉特異性酶抑制劑，它可阻斷伊米配能/西司他丁鈉在腎臟的代謝，繼而增加尿道中未經改變的伊米配能/西司他丁鈉的濃度，以保證藥物的有效性。伊米配能/西司他丁鈉對細菌產生的β-內酰胺酶的穩定性強，抗菌譜廣，抗菌活性強。鏈球菌屬（產酶、不產酶）、大腸埃希菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、變形梭桿菌、沙雷菌屬、產氣桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌及脆弱擬桿菌等致病菌均對伊米配能/西司他丁鈉高度敏感。
