本品為青霉素類藥物,用前需做青霉素皮試。本品對不產酶的腦膜炎球菌、擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、鏈球菌屬等革蘭陽性菌均有抗菌作用;但因替卡西林主要用于抗革蘭陰性菌,所以,本品一般不用于這些菌引起的單純性感染。